Title of article
The discovery of glycine and related amino acid-based factor Xa inhibitors Original Research Article
Author/Authors
Jeffrey T. Kohrt، نويسنده , , Kevin J. Filipski، نويسنده , , Wayne L. Cody، نويسنده , , Christopher F. Bigge، نويسنده , , Frances La، نويسنده , , Kathleen Welch، نويسنده , , Tawny Dahring، نويسنده , , John W. Bryant، نويسنده , , Daniele Leonard، نويسنده , , Gary Bolton، نويسنده , , Lakshmi Narasimhan، نويسنده , , Erli Zhang، نويسنده , , J. Thomas Peterson، نويسنده , , Staci Haarer، نويسنده , , Vaishali Sahasrabudhe، نويسنده , , Nancy Janiczek، نويسنده , , Shrilakshmi Desiraju، نويسنده , , Mostofa Hena، نويسنده , , Charles Fiakpui، نويسنده , , Neerja Saraswat، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2006
Pages
14
From page
4379
To page
4392
Abstract
Herein, we report on the identification of three potent glycine and related amino acid-based series of FXa inhibitors containing a neutral P1 chlorophenyl pharmacophore. A X-ray crystal structure has shown that constrained glycine derivatives with optimized N-substitution can greatly increase hydrophobic interactions in the FXa active site. Also, the substitution of a pyridone ring for a phenylsulfone ring in the P4 sidechain resulted in an inhibitor with enhanced oral bioavailability.
Keywords
Figures and tables from this article:
Journal title
Bioorganic and Medicinal Chemistry
Serial Year
2006
Journal title
Bioorganic and Medicinal Chemistry
Record number
1303589
Link To Document