Title of article
Aminopiperidine indazoles as orally efficacious melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
Author/Authors
Anil Vasudevan، نويسنده , , Andrew J. Souers، نويسنده , , Jennifer C. Freeman، نويسنده , , Mary K. Verzal، نويسنده , , Qi-Ju Gao، نويسنده , , Mathew M. Mulhern، نويسنده , , Derek Wodka، نويسنده , , John K. Lynch، نويسنده , , Kenneth M. Engstrom، نويسنده , , Seble H. Wagaw، نويسنده , , Sevan Brodjian، نويسنده , , Brian Dayton، نويسنده , , Doug H. Falls، نويسنده , , Eugene Bush، نويسنده , , Michael Brune، نويسنده , , Robin D. Shapiro، نويسنده , , Kennan C. Marsh، نويسنده , , Lisa E. Hernandez، نويسنده , , Christine A. Collins، نويسنده , , Philip R. Kym، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2005
Pages
5
From page
5293
To page
5297
Abstract
The synthesis and biological evaluation of novel 3-amino indazole melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists are reported, several of which demonstrated functional activity of less than 100 nM. Compounds 19 and 28, two of the more potent compounds identified in this study, were characterized by high exposure in the brain and demonstrated robust efficacy when dosed in diet-induced obese mice.
Keywords
Melanin concentrating hormone , obesity , Aminoindazoles , Palladium amination
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2005
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
796176
Link To Document