Title of article
Ketopiperazine-based renin inhibitors: Optimization of the “C” ring
Author/Authors
Daniel D. Holsworth، نويسنده , , Cuiman Cai، نويسنده , , Xue-Min Cheng، نويسنده , , Wayne L. Cody، نويسنده , , Dennis M. Downing، نويسنده , , Noe Erasga، نويسنده , , Chitase Lee، نويسنده , , Noel A. Powell، نويسنده , , Jeremy J. Edmunds، نويسنده , , Michael Stier، نويسنده , , Mehran Jalaie، نويسنده , , Erli Zhang، نويسنده , , Pat McConnell، نويسنده , , MICHAEL J. RYAN، نويسنده , , john bryant، نويسنده , , Tingsheng Li، نويسنده , , Aparna Kasani، نويسنده , , Eric Hall، نويسنده , , Rajendra Subedi، نويسنده , , Mohammad Rahim، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2006
Pages
5
From page
2500
To page
2504
Abstract
A systematic investigation of the S3 sub-pocket activity requirements was conducted. It was observed that linear and sterically small side chain substituents are preferred in the S3 sub-pocket for optimal renin inhibition. Polar groups in the S3-sub-pocket were not well tolerated and caused a reduction in renin inhibitory activity. Further, compounds with c log P’s 3 demonstrated a dramatic reduction in CYP3A4 inhibitory activity.
Keywords
CYP3A4 , hypertension , renin inhibitor , Ketopiperazine
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2006
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
796810
Link To Document