Title of article
New C-5 substituted pyrrolotriazine dual inhibitors of EGFR and HER2 protein tyrosine kinases
Author/Authors
Harold Mastalerz، نويسنده , , Ming Chang، نويسنده , , Ping Chen، نويسنده , , Pierre Dextraze، نويسنده , , Brian E. Fink، نويسنده , , Ashvinikumar Gavai، نويسنده , , Bindu Goyal، نويسنده , , Wen-Ching Han، نويسنده , , Walter Johnson، نويسنده , , David Langley، نويسنده , , Francis Y. Lee، نويسنده , , Punit Marathe، نويسنده , , Arvind Mathur، نويسنده , , Simone Oppenheimer، نويسنده , , Edward Ruediger، نويسنده , , James Tarrant، نويسنده , , John S. Tokarski، نويسنده , , Gregory D. Vite، نويسنده , , Dolatrai M. Vyas، نويسنده , , Henry Wong، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2007
Pages
7
From page
2036
To page
2042
Abstract
Novel C-5 substituted pyrrolotriazines were optimized for dual EGFR and HER2 protein tyrosine kinase inhibition. The lead compound exhibited promising oral efficacy in both EGFR and HER2 driven human tumor xenograft models. It is hypothesized that its C-5 morpholine side chain binds in the ribose phosphate portion of the ATP binding pocket.
Keywords
EGFR , HER2 , Pyrrolotriazine , Receptor tyrosine kinase inhibitor
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2007
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
797982
Link To Document