Title of article
Fluoroolefins as amide bond mimics in dipeptidyl peptidase IV inhibitors
Author/Authors
Scott D. Edmondson، نويسنده , , Lan Wei، نويسنده , , Jinyou Xu، نويسنده , , Jackie Shang، نويسنده , , Shiyao Xu، نويسنده , , Jianmei Pang، نويسنده , , Ashok Chaudhary، نويسنده , , Dennis C. Dean، نويسنده , , Huaibing He، نويسنده , , Barbara Leiting، نويسنده , , Kathryn A. Lyons، نويسنده , , Reshma A. Patel، نويسنده , , Sangita B. Patel، نويسنده , , Giovanna Scapin، نويسنده , , Joseph K. Wu، نويسنده , , Maria G. Beconi، نويسنده , , Nancy A. Thornberry، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2008
Pages
5
From page
2409
To page
2413
Abstract
The synthesis, selectivity, rat pharmacokinetic profile, and drug metabolism profiles of a series of potent fluoroolefin-derived DPP-4 inhibitors (4) are reported. A radiolabeled fluoroolefin 33 was shown to possess a high propensity to form reactive metabolites, thus revealing a potential liability for this class of DPP-4 inhibitors.
Keywords
Fluoroolefin , DPP-4 , dipeptidyl peptidase IV , Oxadiazole , Amide bond mimic , Amide bond mimetic , Amide bond bioisostere , QPP , DPP-II
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2008
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
799371
Link To Document