Title of article
Conformationally constrained farnesoid X receptor (FXR) agonists: Naphthoic acid-based analogs of GW 4064
Author/Authors
Adwoa Akwabi-Ameyaw، نويسنده , , Jonathan Y. Bass، نويسنده , , Richard D. Caldwell، نويسنده , , Justin A. Caravella، نويسنده , , Lihong Chen، نويسنده , , Katrina L. Creech، نويسنده , , David N. Deaton، نويسنده , , Stacey A. Jones، نويسنده , , Istvan Kaldor، نويسنده , , Yaping Liu، نويسنده , , Kevin P. Madauss، نويسنده , , Harry B. Marr، نويسنده , , Robert B. McFadyen، نويسنده , , Aaron B. Miller، نويسنده , , Frank Navas III، نويسنده , , Derek J. Parks، نويسنده , , Paul K. Spearing، نويسنده , , Dan Todd، نويسنده , , Timothy M. Willson and Shawn P. Williams، نويسنده , , G. Bruce Wisely، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2008
Pages
5
From page
4339
To page
4343
Abstract
Starting from the known FXR agonist GW 4064 1a, a series of stilbene replacements were prepared. The 6-substituted 1-naphthoic acid 1b was an equipotent FXR agonist with improved developability parameters relative to 1a. Analog 1b also reduced the severity of cholestasis in the ANIT acute cholestatic rat model.
Keywords
GSK8062 , FXR , GW 4064 , Bile acid receptor , Nuclear receptor modulator , FXR X-ray co-crystal structure , NR1H4 , Naphthoic acid , Farnesoid X receptor agonist
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2008
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
799778
Link To Document