Title of article
Antagonists of the human CCR5 receptor as anti-HIV-1 agents. Part 1: Discovery and initial structure–activity relationships for 1-amino-2-phenyl-4-(piperidin-1-yl)butanes
Author/Authors
Conrad P. Dorn، نويسنده , , Paul E. Finke، نويسنده , , Bryan Oates، نويسنده , , Richard J. Budhu، نويسنده , , Sander G. Mills، نويسنده , , Malcolm MacCoss، نويسنده , , Lorraine Malkowitz، نويسنده , , Martin S. Springer، نويسنده , , Bruce L. Daugherty، نويسنده , , Sandra L. Gould، نويسنده , , Julie A. DeMartino، نويسنده , , Salvatore J. Siciliano، نويسنده , , Anthony Carella، نويسنده , , Gwen Carver، نويسنده , , Karen Holmes، نويسنده , , Renee Danzeisen، نويسنده , , Daria Hazuda، نويسنده , , Joseph Kessler، نويسنده , , Janet Lineberger، نويسنده , , Michael Miller، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2001
Pages
6
From page
259
To page
264
Abstract
Screening of the Merck sample collection for compounds with CCR5 receptor binding afforded (2S)-2-(3,4-dichlorophenyl)-1-[N-(methyl)-N-(phenylsulfonyl)amino]-4-[spiro(2,3-dihydrobenzthiophene-3,4′-piperidin-1′-yl)]butane S-oxide (4) as a potent lead structure having an IC50 binding affinity of 35 nM. Herein, we describe the discovery of this lead structure and our initial structure–activity relationship studies directed toward the requirement for and optimization of the 1-amino fragment.
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2001
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
800323
Link To Document