Author/Authors :
Kevin W. Gillman، نويسنده , , Mendi A. Higgins، نويسنده , , Graham S. Poindexter، نويسنده , , Marc Browning، نويسنده , , Wendy J. Clarke، نويسنده , , Sharon Flowers، نويسنده , , James E. Grace Jr.، نويسنده , , John B. Hogan، نويسنده , , Rachel T. McGovern، نويسنده , , Lawrence G. Iben، نويسنده , , Gail K. Mattson، نويسنده , , Astrid Ortiz، نويسنده , , Stefanie Rassnick، نويسنده , , John W. Russell، نويسنده , , Ildiko Antal-Zimanyi، نويسنده ,
Abstract :
A series of novel 5,5-diphenylimidazolones was synthesized and evaluated for activity against the human neuropeptide Y5 receptor. The 3-pyridyl analog 46 demonstrated an IC50 of 8.3 nM with a favorable pharmacokinetic profile in rats, but was ineffective in reducing food intake.
Keywords :
Obesity , Imidazolone , Orally bioavailable , Brain penetrant , NPY5
