Author/Authors :
Elodie Blanc-Delmas، نويسنده , , Nicolas Lebegue، نويسنده , , Valérie Wallez، نويسنده , , Véronique Leclerc، نويسنده , , Saïd Yous، نويسنده , , Pascal Carato، نويسنده , , Amaury Farce، نويسنده , , Caroline Bennejean، نويسنده , , Pierre Renard، نويسنده , , Daniel-Henri Caignard، نويسنده , , Valérie Audinot-Bouchez، نويسنده , , Pascale Chomarat، نويسنده , , Jean Boutin، نويسنده , , Nathalie Hennuyer، نويسنده , , Katie Louche، نويسنده , , Maria Carmen Carmona، نويسنده , , Bart Staels، نويسنده , , Luc Pénicaud، نويسنده , , Louis Casteilla، نويسنده , , Michel Lonchampt، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A series of 1,3-dicarbonyl compounds having 2(3H)-benzazolonic heterocycles has been synthesized and tested for PPARγ agonist activity. SAR were developed and revealed that 6-acyl-2(3H)-benzothiazolone derivatives with 1,3-dicarbonyl group were the most potent. IP administration of compound 22 exhibited comparable levels of glucose and triglyceride correction to PO administration of rosiglitazone in the ob/ob mouse studies.
Keywords :
Diabetes , PPAR? , Benzothiazolone , Benzoxazolone , 3-Dicarbonyl derivative , 1 , Molecular modeling