Author/Authors :
Carotenuto, Alfonso Università di Napoli - Dipartimento di Chimica Farmaceutica e Tossicologica, Italy , D’Addona, Debora Università di Firenze - Dipartimento di Chimica Organica “Ugo Schiff”, Italy , D’Addona, Debora Università di Firenze - Laboratorio Interdipartimentale di Chimica e Biologia di Peptidi e Protiene, Sesto Fiorentino , D’Addona, Debora CNR-ICCOM, Italy , Rivalta, Eleonora Università di Firenze - Dipartimento di Chimica Organica “Ugo Schiff”, Italy , Rivalta, Eleonora CNR-ICCOM, Italy , Chelli, Mario Università di Firenze - Laboratorio Interdipartimentale di Chimica e Biologia di Peptidi e Protiene, Italy , Chelli, Mario Università di Firenze - Dipartimento di Chimica Organica “Ugo Schiff”, Italy , Chelli, Mario CNR-ICCOM, Italy , Papini, Anna Maria Università di Firenze - Laboratorio Interdipartimentale di Chimica e Biologia di Peptidi e Protiene, Italy , Papini, Anna Maria Università di Firenze - Dipartimento di Chimica Organica “Ugo Schiff”, Italy , Papini, Anna Maria CNR-ICCOM, Italy , Rovero, Paolo Università di Firenze - Laboratorio Interdipartimentale di Chimica e Biologia di Peptidi e Protiene, Italy , Rovero, Paolo Università di Firenze - Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Italy , Ginanneschi, Mauro Università di Firenze - Laboratorio Interdipartimentale di Chimica e Biologia di Peptidi e Protiene, Italy , Ginanneschi, Mauro Università di Firenze - Dipartimento di Chimica Organica “Ugo Schiff”, Italy , Ginanneschi, Mauro CNR-ICCOM, Italy
Abstract :
The Z isomer of the new constrained analog of the anticancer drug octreotide, where L,L-cystine isreplaced by 4,5-dehydro-L,L-diaminosuberic acid, was prepared by solid-phase ring-closing metathesis. NMR study ascertained that this molecule is conformationally very close to the parent octreotide and remains unaffected by the enzymatic pool of the human serum for more than 30 h.
