Author/Authors :
Charles G. Caldwell، نويسنده , , Soumya P. Sahoo، نويسنده , , Scott A. Polo، نويسنده , , Randall R. Eversole، نويسنده , , Thomas J. Lanza Jr.، نويسنده , , Sander G. Mills، نويسنده , , Lisa M. Niedzwiecki، نويسنده , , Maria Izquierdo-Martin، نويسنده , , Benedict C. Chang، نويسنده , , Richard K. Harrison، نويسنده , , David W. Kuo، نويسنده , , T. -C. Lin، نويسنده , , Ross L. Stein، نويسنده , , Philippe L. Durette، نويسنده , , William K. Hagmann، نويسنده ,
Abstract :
The matrix metalloproteinase stromelysin-1 (MMP-3) is inhibited more strongly by peptidyl phosphinic acid 7 than by its corresponding phosphonamidate and phosphonate analogs. Extending a benzyl group at P′1 to a phenylethyl group in 8 further increases the potency (Ki = 1.4 nM). Enhanced potency with an extended substituent into the P3 region was observed.
