Author/Authors :
G. Abbenante، نويسنده , , D. A. Bergman، نويسنده , , R. I. Brinkworth، نويسنده , , D. R. March، نويسنده , , R. C. Reid، نويسنده , , P. A. Hunt، نويسنده , , I. W. James، نويسنده , , R. J. Dancer، نويسنده , , B. Garnham، نويسنده , , M. L. Stoermer، نويسنده , , D. P. Fairlie، نويسنده ,
Abstract :
A series of appended macrocycles were synthesized and tested as inhibitors of HIV-1 protease (HIV PR). The macrocycle structurally mimics an N-terminal tripeptide component of peptide substrates. Structure-activity relationships explore steric limitations to the size and shape of the substituents and provide evidence for functional mimicry of substrate components.