Author/Authors :
G. S. Bisacchi، نويسنده , , S. T. Chao، نويسنده , , C. Bachard، نويسنده , , J. P. Daris، نويسنده , , S. Innaimo، نويسنده , , G. A. Jacobs، نويسنده , , O. Kocy، نويسنده , , P. Lapointe، نويسنده , , A. Martel، نويسنده , , Z. Merchant، نويسنده , , W. A. Slusarchyk، نويسنده , , J. E. Sundeen، نويسنده , , M. G. Young، نويسنده , , R. Colonno، نويسنده , , R. Zahler، نويسنده ,
Abstract :
BMS-200475, a novel carbocyclic analog of 2′-deoxyguanosine, is a potent inhibitor of hepatitis B virus in vitro (ED50 = 3 nM) with relatively low cytotoxicity (CC50 = 21–120 μM). A practical 10-step asymmetric synthesis was developed affording BMS-200475 in 18% overall chemical yield and>99% optical purity. The enantiomer of BMS-200475 as well as the adenine, thymine, and iodouracil analogs are much less active.
