Author/Authors :
R. J. Chambers، نويسنده , , A. Marfat، نويسنده , , J. B. Cheng، نويسنده , , V. L. Cohan، نويسنده , , D. B. Damon، نويسنده , , A. J. Duplantier، نويسنده , , T. A. Hibbs، نويسنده , , T. H. Jenkinson، نويسنده , , A. K. L. Johnson، نويسنده , , K. G. Kraus، نويسنده , , E. R. Pettipher، نويسنده , , E. D. Salter، نويسنده , , J. T. Shirley، نويسنده , , J. P. Umland، نويسنده ,
Abstract :
Tumor necrosis factor-α (TNF-α) has been implicated as a key mediator in the progression of rheumatoid arthritis. Inhibitors of phosphodiesterase IV (PDE IV) have been shown to inhibit the production of TNF-α by elevating intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP). Our efforts in a series of biarylcarboxamides have led to the identification of 8j (CP-353,164) as a potent inhibitor of PDE IV and TNF-α production.