Author/Authors :
Timothy P. Burkholder، نويسنده , , Elizabeth M. Kudlacz، نويسنده , , George D. Maynard، نويسنده , , Xiao-Gao Liu، نويسنده , , Tieu-Binh Le، نويسنده , , Mark E. Webster، نويسنده , , Stephen W. Horgan، نويسنده , , David L. Wenstrup، نويسنده , , David W. Freund، نويسنده , , Fred Boyer، نويسنده , , Larry Bratton، نويسنده , , Raymond S. Gross، نويسنده , , Robert W. Knippenberg، نويسنده , , Deborah E. Logan، نويسنده , , Bryan K. Jones، نويسنده , , Teng-Man Chen، نويسنده , , Julie L. Geary، نويسنده , , Melinda A. Correll، نويسنده , , J. Chuck Poole، نويسنده , , Arun K. Mandagere، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
We recently described the synthesis and characterization of MDL 105,212, a non peptide tachykinin antagonist with high affinity for NK1 and NK2 receptors.1Here we report the synthesis and structure-activity relationships for a series of analogs of MDL 105,212 with regards to: NK1 and NK2 receptor binding affinity, physical-chemical characterization; in vitro absorption potential; in vitro metabolic stability; and efficacy in a capsaicin-challenge conscious guinea pig model after oral administration.
