Author/Authors :
Graeme Semple، نويسنده , , Doreen M. Ashworth، نويسنده , , Andrzej R. Batt، نويسنده , , Andrew J. Baxter، نويسنده , , David W. M. Benzies، نويسنده , , Lucy H. Elliot، نويسنده , , D. Michael Evans، نويسنده , , Richard J. Franklin، نويسنده , , Peter Hudson، نويسنده , , Paul D. Jenkins، نويسنده , , Gary R. Pitt، نويسنده , , David P. Rooker، نويسنده , , Satoshi Yamamoto، نويسنده , , Yasuo Isomura، نويسنده ,
Abstract :
Pyridone-based peptidomimetic inhibitors of recombinant human Interleukin-1β-converting enzyme (ICE, caspase-1) with an aminomethylene ketone activating group in the P1′ position are described. Several analogues with sub-nanomolar Kiʹs versus ICE and improved aqueous solubility are reported.