Author/Authors :
Richard C. A. Isaacs، نويسنده , , Kellie J. Cutrona، نويسنده , , Christina L. Newton، نويسنده , , Philip E. J. Sanderson، نويسنده , , Mark G. Solinsky، نويسنده , , Elizabeth P. Baskin، نويسنده , , I-Wu Chen، نويسنده , , Carolyn M. Cooper، نويسنده , , Jacquelynn J. Cook، نويسنده , , Stephen J. Gardell، نويسنده , , S. Dale Lewis، نويسنده , , Robert J. Lucas Jr.، نويسنده , , Elizabeth A. Lyle، نويسنده , , Joseph J. Lynch Jr.، نويسنده , , Adel M. Naylor-Olsen، نويسنده , , Maria T. Stranieri، نويسنده , , Kari Vastag، نويسنده , , Joseph P. Vacca، نويسنده ,
Abstract :
1 (L-374,087) is a potent, selective, efficacious, and orally bioavailable thrombin inhibitor that contains a core 3-amino-2-pyridinone moiety. Replacement of the C6 pyridinone methyl group of 1 by a propyl group gave 5 (L-375,052), which retained all the excellent properties of 1, and also yielded higher plasma levels after oral dosing in dogs and rats.
