Author/Authors :
Ann E. Weber، نويسنده , , Hyun O. Ok، نويسنده , , Raul F. Alvaro، نويسنده , , Mari R. Candelore، نويسنده , , Margaret A. Cascieri، نويسنده , , Shuet-Hing L. Chiu، نويسنده , , Liping Deng، نويسنده , , Michael J. Forrest، نويسنده , , Gary J. Hom، نويسنده , , Jennifer E. Hutchins، نويسنده , , John Kao، نويسنده , , D. Euan MacIntyre، نويسنده , , Robert J. Mathvink، نويسنده , , Debra McLoughlin، نويسنده , , Randall R. Miller، نويسنده , , Ronald C. Newbold، نويسنده , , Timothy V. Olah، نويسنده , , Emma R. Parmee، نويسنده , , Leroy Perkins، نويسنده , , Ralph A. Stearns، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Pyridyloxypropanolamines L-749,372 (8, β3 EC50 = 3.6 nM) and L-750,355 (29, β3 EC50 = 13 nM) are selective partial agonists of the human receptor, with 33% and 49% activation, respectively. Both stimulate lipolysis in rhesus monkeys (ED50 = 2 and 0.8 mg/kg, respectively), with minimal effects on heart rate. Oral bioavailability in dogs, 41% for L-749,372 and 47% for L-750,355, is improved relative to phenol analogs.
