Author/Authors :
Wang Shen، نويسنده , , Stephen Fakhoury، نويسنده , , Greg Donner، نويسنده , , Kenneth Henry، نويسنده , , Jang Lee، نويسنده , , Haichao Zhang، نويسنده , , Jerry Cohen، نويسنده , , Robert Warner، نويسنده , , Badr Saeed، نويسنده , , Sajeev Cherian، نويسنده , , Stephen Tahir، نويسنده , , Peter Kovar، نويسنده , , Joy Bauch، نويسنده , , Shi-Chung Ng، نويسنده , , Kennan Marsh، نويسنده , , Hing Sham، نويسنده , , Saul Rosenberg، نويسنده ,
Abstract :
Synthesis and biological evaluation of heteroarenes as reduced cysteine replacements are described. Of the heteroaryl groups examined with respect to FT inhibitor FTI-276 (1), pyridyl was the replacement found to be most effective. Substitutions at C4 of the pyridyl moiety did not affect the in vitro activity. Compound 9a was found to have moderate in vivo bioavailability.
