Author/Authors :
Emma R. Parmee، نويسنده , , Elizabeth M. Naylor، نويسنده , , Leroy Perkins، نويسنده , , Vincent J. Colandrea، نويسنده , , Hyun O. Ok، نويسنده , , Mari R. Candelore، نويسنده , , Margaret A. Cascieri، نويسنده , , Liping Deng، نويسنده , , William P. Feeney، نويسنده , , Michael J. Forrest، نويسنده , , Gary J. Hom، نويسنده , , D. Euan MacIntyre، نويسنده , , Randall R. Miller، نويسنده , , Ralph A. Stearns، نويسنده , , Catherine D. Strader، نويسنده , , Laurie Tota، نويسنده , , Matthew J. Wyvratt Jr.، نويسنده , , Michael H. Fisher، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده ,
Abstract :
Human β3 adrenergic receptor agonists containing 5-membered ring ureas were shown to be potent partial agonists with excellent selectivity over β1 and β2 binding. L-760,087 (4a) and L-764,646 (5a) (β3EC50 = 18 and 14 nM, respectively) stimulate lipolysis in rhesus monkeys (ED50 = 0.2 and 0.1 mg/kg, respectively) with minimal effects on heart rate. Oral absorption in dogs is improved over other urea analogs.
