Author/Authors :
Peter D. Williams، نويسنده , , Mark G. Bock، نويسنده , , Ben E. Evans، نويسنده , , Roger M. Freidinger، نويسنده , , Steven N. Gallicchio، نويسنده , , Maribeth T. Guidotti، نويسنده , , Marlene A. Jacobson، نويسنده , , Michelle S. Kuo، نويسنده , , Michelle R. Levy، نويسنده , , Edward V. Lis، نويسنده , , Stuart R. Michelson، نويسنده , , Joseph M. Pawluczyk، نويسنده , , Debra S. Perlow، نويسنده , , Douglas J. Pettibone، نويسنده , , Amy G. Quigley، نويسنده , , Duane R. Reiss، نويسنده , , Christopher Salvatore، نويسنده , , Kenneth J. Stauffer، نويسنده , , Carla J. Woyden، نويسنده ,
Abstract :
Structure-activity studies on the oxytocin antagonist 1 (L-371,257; Ki = 9.3 nM) have led to the identification of a related series of compounds containing an ortho-trifluoroethoxyphenylacetyl core which are orally bioavailable and have significantly improved potency in vitro and in vivo, e.g., compound 8 (L-374,943; Ki = 1.4 nM).
