Author/Authors :
John Ambler، نويسنده , , Lyndon Brown، نويسنده , , Xiao-Ling Cockcroft، نويسنده , , Markus Grütter، نويسنده , , Judy Hayler، نويسنده , , Diana Janus، نويسنده , , Darryl Jones، نويسنده , , Peter Kane، نويسنده , , Keith Menear، نويسنده , , John Priestle، نويسنده , , Garrick Smith، نويسنده , , Mark Talbot، نويسنده , , Clive V Walker، نويسنده , , Bernard Wathey، نويسنده ,
Abstract :
The optimisation of the P2 pharmacophore in a series of thrombin inhibitors is described. The interaction of a number of piperidine P2 functionalities with lysine 60G of thrombin is explored with reference to the crystal structure of inhibitor enzyme complexes. A primary ion-dipole interaction between the terminal P2 side chain group and lysine 60G is evoked to explain the SAR in this series
