Author/Authors :
J. V. N. Vara Prasad، نويسنده , , Larry J. Markoski، نويسنده , , Fred E. Boyer، نويسنده , , John M. Domagala، نويسنده , , Edmund L. Ellsworth، نويسنده , , Christopher Gajda، نويسنده , , Susan E. Hagen، نويسنده , , Bradley D. Tait، نويسنده , , Elizabeth A. Lunney، نويسنده , , Peter J. Tummino، نويسنده , , Donna Ferguson، نويسنده , , Tod Holler، نويسنده , , Donald Hupe، نويسنده , , Carolyn Nouhan، نويسنده , , Stephen J. Gracheck، نويسنده , , Steven VanderRoest، نويسنده , , James Saunders، نويسنده , , K. Iyer، نويسنده , , M. Sinz، نويسنده ,
Abstract :
Dihydropyran-2-one possessing a sulfamate moiety at the 4-position of the thiophenyl ring were designed to reach S3′ pocket of the HIV protease. Synthetic routes for the preparation of thiotosylates possessing 3-(2-t-butyl-5-methyl-4-sulfamate) phenylthio moiety were established. SAR of various sulfamate analogs including HIV protease binding affinities, antiviral activities and therapeutic indices will be described.
