Author/Authors :
John L. Buchanan، نويسنده , , Chi B. Vu، نويسنده , , Taylor J. Merry، نويسنده , , Evelyn G. Corpuz، نويسنده , , Selvaluxmi G. Pradeepan، نويسنده , , Ukti N. Mani، نويسنده , , Michael Yang، نويسنده , , Hilary R. Plake، نويسنده , , Vaibhav M. Varkhedkar، نويسنده , , Berkley A. Lynch، نويسنده , , Ian A. MacNeil، نويسنده , , Kara A. Loiacono، نويسنده , , Choi Lai Tiong، نويسنده , , Dennis A. Holt، نويسنده ,
Abstract :
The structure-activity relationships (SAR) of a novel class of Src SH2 inhibitors are described. Variation at the pY+1 and pY+3 side chain positions using 2,4- and 2,5-substituted thiazoles and 1,2,4-oxadiazoles as scaffolds resulted in inhibitors that bound as well as the standard tetrapeptide Ac-pYEEI-NH2.