Author/Authors :
Robert M. Campbell، نويسنده , , Craig Cartwright، نويسنده , , Wei Chen، نويسنده , , Yong Chen، نويسنده , , Emir Duzic، نويسنده , , Jian-Min Fu، نويسنده , , Michelle Loveland، نويسنده , , Ron Manning، نويسنده , , Bryan McKibben، نويسنده , , Christopher M. Pleiman، نويسنده , , Lauren Silverman، نويسنده , , Joshua Trueheart، نويسنده , , David R. Webb، نويسنده , , Vicki Wilkinson، نويسنده , , David J. Witter، نويسنده , , Xiaobing Xie، نويسنده , , Arlindo L. Castelhano، نويسنده ,
Abstract :
Evaluation of a biased “library” of pyrrolo[2,3-d]pyrimidines using yeast-based functional assays expressing human A1- and A2a-adenosine receptors, led to the A1 selective antagonist 4b. A direct correlation between yeast functional activity and binding data was established. Practical compounds with polar residues at C-4 of the pyrrolopyrimidine system required H-bond donor functionality for high potency.
