Author/Authors :
Zhixiong Ye، نويسنده , , Yingduo Gao، نويسنده , , Raman K. Bakshi، نويسنده , , Meng-Hsin Chen، نويسنده , , Susan P. Rohrer، نويسنده , , Scott D. Feighner، نويسنده , , Sheng-Shung Pong، نويسنده , , Andrew D. Howard، نويسنده , , Allan Blake، نويسنده , , Elizabeth T. Birzin، نويسنده , , Louis Locco، نويسنده , , Rupa M. Parmar، نويسنده , , Wanda W. -S. Chan، نويسنده , , James M. Schaeffer، نويسنده , , Roy G. Smith، نويسنده , , Arthur A. Patchett، نويسنده , , Ravi P. Nargund، نويسنده ,
Abstract :
Quinazolinone derivatives were synthesized and evaluated as non-peptidic growth hormone secretagogues. Modeling guided design of quinazolinone compound 21led to a potency enhancement of greater than 200-fold compared to human growth hormone secretagogue affinity of a screening lead 4.
Scheme 2. (a) DMAP, Et3N, DMF; (b) Gly-OMe (8), heat; (c) NaOH, H2O, THF; (d) NH2(CH2)nNHBoc, HOBt, EDC, NMM; (e) PhB(OH)2, Pd(PPh3)4, Na2CO3; (f) HCl.
