Author/Authors :
M. A. Ashwell، نويسنده , , J. F. Bagli، نويسنده , , T. J. Caggiano، نويسنده , , P. S. Chan، نويسنده , , A. J. Molinari، نويسنده , , C. Palka، نويسنده , , C. H. Park، نويسنده , , J. F. Rogers، نويسنده , , M. Sherman، نويسنده , , E. J. Trybulski، نويسنده , , D. K. Williams، نويسنده ,
Abstract :
Ionizable groups were introduced onto the 10,11-dihydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine scaffold of the vasopressin V2-antagonist WAY-VPA-985 in the search for molecules optimized for parenteral formulation. The synthesis and structure–activity relationships (SAR) are presented together with solubility data in a model parenteral system. The amine, WAY-140288 (4f), was chosen for further development.
