Author/Authors :
H. O. Ok، نويسنده , , L. B. Reigle، نويسنده , , M. R. Candelore، نويسنده , , M. A. Cascieri، نويسنده , , L. F. Colwell، نويسنده , , L. Deng، نويسنده , , W. P. Feeney، نويسنده , , M. J. Forrest، نويسنده , , G. J. Hom، نويسنده , , D. E. MacIntyre، نويسنده , , C. D. Strader، نويسنده , , L. Tota، نويسنده , , P. Wang، نويسنده , , M. J. Wyvratt، نويسنده , , M. H. Fisher، نويسنده , , A. E. Weber، نويسنده ,
Abstract :
As a part of our investigation into the development of orally bioavailable β3 adrenergic receptor agonists, we have identified a series of substituted oxazole derivatives that are potent β3 agonists with excellent selectivity against other β receptors. Several of these compounds showed excellent oral bioavailability in dogs. One example, cyclopentylethyloxazole 5f is a potent β3 agonist (EC50=14 nM, 84% activation) with 340-fold and 160-fold selectivity over β1 and β2 receptors, respectively, and has 38% oral bioavailability in dogs.
