Author/Authors :
Urs Baettig، نويسنده , , Lyndon Brown، نويسنده , , Derek Brundish، نويسنده , , Colin Dell، نويسنده , , Alex Furzer، نويسنده , , Sheila Garman، نويسنده , , Diana Janus، نويسنده , , Peter D. Kane، نويسنده , , Garrick Smith، نويسنده , , Clive V. Walker، نويسنده , , Xiaoling Cockcroft، نويسنده , , John Ambler، نويسنده , , Andrew Mitchelson، نويسنده , , Mark D. Talbot، نويسنده , , Morris Tweed، نويسنده , , Nicholas Wills، نويسنده ,
Abstract :
A series of monocyclic and bicyclic amino acids have been synthesised and incorporated into thrombin inhibitors based on CGH728, an analogue of the Mitsubishi compound MD805. Benzthiazolylalanine (Bta) was found to be a good non-polar substitute for arginine at the P1 position, yielding compounds with low nanomolar potency and good selectivity for thrombin.