Author/Authors :
Philippe G. Nantermet، نويسنده , , James C. Barrow، نويسنده , , Harold G. Selnick، نويسنده , , Carl F. Homnick، نويسنده , , Roger M. Freidinger، نويسنده , , Raymond S. L. Chang، نويسنده , , Stacey S. OʹMalley، نويسنده , , Duane R. Reiss، نويسنده , , Theodore P. Broten، نويسنده , , Richard W. Ransom، نويسنده , , Douglas J. Pettibone، نويسنده , , Timothy Olah، نويسنده , , Carlos Forray، نويسنده ,
Abstract :
A series of α1a receptor antagonists derived from a 4-aryl-3,4-dihydropyridine-2-one heterocycle is disclosed. Potency in the low nanomolar to picomolar range along with high selectivity was obtained. In vivo efficacy in a prostate contraction model in rats was observed with a few derivatives.