Author/Authors :
Linda L. Brockunier، نويسنده , , Emma R. Parmee، نويسنده , , Hyun O. Ok، نويسنده , , Mari R. Candelore، نويسنده , , Margaret A. Cascieri، نويسنده , , Lawrence F. ColwellJr.، نويسنده , , Liping Deng، نويسنده , , William P. Feeney، نويسنده , , Michael J. Forrest، نويسنده , , Gary J. Hom، نويسنده , , D. Euan MacIntyre، نويسنده , , Laurie Tota، نويسنده , , Matthew J. Wyvratt Jr.، نويسنده , , Michael H. Fisher، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده ,
Abstract :
Compounds containing a 1,2,3-triazole-substituted benzenesulfonamide were prepared and found to be potent and selective human β3-adrenergic receptor agonists. The most interesting compound, trifluoromethylbenzyl analogue 12e (β3 EC50=3.1 nM with >1500-fold selectivity over binding to both β1- and β2 receptors), stimulates lipolysis in the rhesus monkey (ED50=0.36 mg/kg) and is 25% orally bioavailable in the dog.
