Author/Authors :
Joseph A. Kozlowski، نويسنده , , Derek B. Lowe، نويسنده , , Henry S. Guzik، نويسنده , , Guowei Zhou، نويسنده , , Vilma B. Ruperto، نويسنده , , Ruth A. Duffy، نويسنده , , Robert McQuade، نويسنده , , Gordon Crosby Jr.، نويسنده , , Lisa A. Taylor، نويسنده , , William Billard، نويسنده , , Herbert Binch III، نويسنده , , Jean E. Lachowicz، نويسنده ,
Abstract :
Structure–activity studies on [4-(phenylsulfonyl)phenyl]methylpiperazine led to the discovery of 4-cyclohexyl-α-[4-[[4-methoxyphenyl](S)-sulfinyl]phenyl]-1-piperazineacetonitrile, 1, an M2 selective muscarinic antagonist. Affinity at the cloned human M2 receptor was 2.7 nM; the M1/M2 selectivity is 40-fold.
