Title of article :
Novel 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines with high affinity and selectivity for the dopamine D3 receptor
Author/Authors :
Nigel E. Austin، نويسنده , , Kim Y. Avenell، نويسنده , , Izzy Boyfield، نويسنده , , Clive L. Branch، نويسنده , , Michael S. Hadley، نويسنده , , Phillip Jeffrey، نويسنده , , Christopher N. Johnson، نويسنده , , Gregor J. Macdonald، نويسنده , , David J. Nash، نويسنده , , Graham J. Riley، نويسنده , , Alexander B. Smith، نويسنده , , Geoffrey Stemp، نويسنده , , Kevin M. Thewlis، نويسنده , , Antonio K. K. Vong، نويسنده , , Martyn Wood، نويسنده ,
Abstract :
Starting from the dopamine D3 receptor antagonist SB-277011 1, a series of 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines has been identified with high affinity for the dopamine D3 receptor and selectivity over the D2 receptor. The 3-acetamido-2-fluorocinnamide derivative 20 gave high D3 receptor affinity (pKi 8.4) with 130-fold selectivity over the D2 receptor.
