Title of article :
Synthesis, characterization, and activity of metabolites derived from the cyclooxygenase-2 inhibitor rofecoxib (MK-0966, Vioxx™)
Author/Authors :
Deborah A. Nicoll-Griffith، نويسنده , , James A. Yergey، نويسنده , , Laird A. Trimble، نويسنده , , Jose M. Silva، نويسنده , , Chun Li، نويسنده , , Nathalie Chauret، نويسنده , , Jacques Yves Gauthier، نويسنده , , Erich Grimm، نويسنده , , Serge Léger، نويسنده , , Patrick Roy، نويسنده , , Michel Thérien، نويسنده , , Zhaoyin Wang، نويسنده , , Peppi Prasit، نويسنده , , Robert Zamboni، نويسنده , , Robert N. Young، نويسنده , , Christine Brideau، نويسنده , , Chi-Chung Chan، نويسنده , , Joseph Mancini، نويسنده , , Denis Riendeau، نويسنده ,
Abstract :
Metabolites of the COX-2 inhibitor rofecoxib (MK-0966, Vioxx™) were prepared by synthetic or biosynthetic methods. Metabolites include products of oxidation, glucuronidation, reduction and hydrolytic ring opening. Based on an in vitro whole blood assay, none of the known human metabolites of rofecoxib inhibits COX-1 nor contributes significantly to the inhibition of COX-2.