Author/Authors :
Helen F. Boyd، نويسنده , , Beverley Hammond، نويسنده , , Deirdre M. B. Hickey، نويسنده , , Robert J. Ife، نويسنده , , Colin A. Leach، نويسنده , , V. Ann Lewis، نويسنده , , Colin H. Macphee، نويسنده , , Kevin J. Milliner، نويسنده , , Ivan L. Pinto، نويسنده , , Stephen A. Smith، نويسنده , , Ian G. Stansfield، نويسنده , , Colin J. Theobald، نويسنده , , Caroline M. Whittaker، نويسنده ,
Abstract :
Modification of the pyrimidone 5-substituent in a series of 1-((amidolinked)-alkyl)-pyrimidones, lipophilic inhibitors of lipoprotein-associated phospholipase A2, has given inhibitors of nanomolar potency and improved physicochemical properties. Compound 23 was identified as a potent, highly water soluble, CNS penetrant inhibitor suitable for intravenous administration.
