Author/Authors :
Kenneth J. Wilson، نويسنده , , Carl R. Illig، نويسنده , , Nalin Subasinghe، نويسنده , , James B. Hoffman، نويسنده , , M. Jonathan Rudolph، نويسنده , , Richard Soll، نويسنده , , Christopher J. Molloy، نويسنده , , Roger Bone، نويسنده , , David Green، نويسنده , , Troy Randall، نويسنده , , Marie Zhang، نويسنده , , Frank A. Lewandowski، نويسنده , , Cong-Zhao Zhou، نويسنده , , Celia Sharp، نويسنده , , Diane Maguire، نويسنده , , Bruce Grasberger، نويسنده , , Renee L. DesJarlais، نويسنده , , John Spurlino، نويسنده ,
Abstract :
The serine protease urokinase (uPa) has been implicated in the progression of both breast and prostate cancer. Utilizing structure based design, the synthesis of a series of substituted 4-[2-amino-1,3-thiazolyl]-thiophene-2-carboxamidines is described. Further optimization of this series by substitution of the terminal amine yielded urokinase inhibitors with excellent activities.
