Author/Authors :
Thais M. Sielecki، نويسنده , , Tricia L. Johnson، نويسنده , , Jie Liu، نويسنده , , Jodi K. Muckelbauer، نويسنده , , Robert H. Grafstrom، نويسنده , , Sarah Cox، نويسنده , , John Boylan، نويسنده , , Catherine R. Burton، نويسنده , , Haiying Chen، نويسنده , , Angela Smallwood، نويسنده , , Chong-Hwan Chang، نويسنده , , Michael Boisclair، نويسنده , , Pamela A. Benfield، نويسنده , , George L. Trainor، نويسنده , , Steven P. Seitz، نويسنده ,
Abstract :
Quinazolines have been identified as inhibitors of CDK4/D1 and CDK2/E. Aspects of the SAR were investigated using solution-phase, parallel synthesis. An X-ray crystal structure was obtained of quinazoline 51 bound in CDK2 and key interactions within the ATP binding pocket are defined.