Author/Authors :
Roderick A. Porter، نويسنده , , Wai N. Chan، نويسنده , , Steven Coulton، نويسنده , , Amanda Johns، نويسنده , , Michael S. Hadley، نويسنده , , Katherine Widdowson، نويسنده , , Jeffrey C. Jerman، نويسنده , , Stephen J. Brough، نويسنده , , Martyn Coldwell، نويسنده , , Darren Smart، نويسنده , , Frances Jewitt، نويسنده , , Phillip Jeffrey، نويسنده , , Nigel Austin، نويسنده ,
Abstract :
This communication reports SARs for the first orexin-1 receptor antagonist series of 1-aryl-3-quinolin-4-yl and 1-aryl-3-naphthyridin-4-yl ureas. One of these compounds, 31 (SB-334867), has excellent selectivity for the orexin-1 receptor, blood–brain barrier permeability and shows in vivo activity following ip dosing.
