Author/Authors :
Noriyuki Kawahata، نويسنده , , Michael G. Yang، نويسنده , , George P. Luke، نويسنده , , William C. Shakespeare، نويسنده , , Raji Sundaramoorthi، نويسنده , , Yihan Wang، نويسنده , , Daniel Johnson، نويسنده , , Taylor Merry، نويسنده , , Shelia Violette، نويسنده , , Wei Guan، نويسنده , , Catherine Bartlett، نويسنده , , Jeremy Smith، نويسنده , , Marcos Hatada، نويسنده , , Xiaode Lu، نويسنده , , David C. Dalgarno، نويسنده , , Charles J. Eyermann، نويسنده , , Regine S. Bohacek، نويسنده , , Tomi K. Sawyer، نويسنده ,
Abstract :
The novel phosphotyrosine (pTyr) mimetic 4′-carboxymethyloxy-3′-phosphonophenylalanine (Cpp) has been designed and incorporated into a series of nonpeptide inhibitors of the SH2 domain of pp60c-Src (Src) tyrosine kinase. A 2.2 Å X-ray crystal structure of 1a bound to a mutant form of Lck SH2 domain provides insight regarding the structure–activity relationships and supports the design concept of this new pTyr mimetic.
