Author/Authors :
Paul E. Finke، نويسنده , , Laura C. Meurer، نويسنده , , Bryan Oates، نويسنده , , Shrenik K. Shah، نويسنده , , Jennifer L. Loebach، نويسنده , , Sander G. Mills، نويسنده , , Malcolm MacCoss، نويسنده , , Laurie Castonguay، نويسنده , , Lorraine Malkowitz، نويسنده , , Martin S. Springer، نويسنده , , Sandra L. Gould، نويسنده , , Julie A. DeMartino، نويسنده ,
Abstract :
Structure–activity relationship studies directed toward the optimization of (2S)-2-(3-chlorophenyl)-1-[N-(methyl)-N-(phenylsulfonyl)amino]-4-[4-(substituted)piperidin-1-yl]butanes as CCR5 antagonists resulted in the synthesis of the spiro-indanone derivative 8c (IC50=5 nM). These and previous results are summarized in a proposed pharmacophore model for this class of CCR5 antagonist.
