Author/Authors :
Paul E. Finke، نويسنده , , Bryan Oates، نويسنده , , Sander G. Mills، نويسنده , , Malcolm MacCoss، نويسنده , , Lorraine Malkowitz، نويسنده , , Martin S. Springer، نويسنده , , Sandra L. Gould، نويسنده , , Julie A. DeMartino، نويسنده , , Anthony Carella، نويسنده , , Gwen Carver، نويسنده , , Karen Holmes، نويسنده , , Renee Danzeisen، نويسنده , , Daria Hazuda، نويسنده , , Joseph Kessler، نويسنده , , Janet Lineberger، نويسنده , , Michael Miller، نويسنده , , William A. Schleif، نويسنده , , Emilio A. Emini، نويسنده ,
Abstract :
(2S)-2-(3-Chlorophenyl)-1-[N-(methyl)-N-(phenylsulfonyl)amino]-4-[spiro(2,3-dihydrobenzthiophene-3,4′-piperidin-1′-yl)]butane S-oxide (1b) has been identified as a potent CCR5 antagonist having an IC50=10 nM. Herein, structure–activity relationship studies of non-spiro piperidines are described, which led to the discovery of 4-(N-(alkyl)-N-(benzyloxycarbonyl)amino)piperidine derivatives (3–5) as potent CCR5 antagonists.
