Author/Authors :
W. N. Washburn، نويسنده , , P. M. Sher، نويسنده , , K. M. Poss، نويسنده , , R. N. Girotra، نويسنده , , P. J. McCann، نويسنده , , A. V. Gavai، نويسنده , , A. B. Mikkilineni، نويسنده , , A. Mathur، نويسنده , , P. Cheng، نويسنده , , T. C. Dejneka، نويسنده , , C. Q. Sun، نويسنده , , T. C. Wang، نويسنده , , T. W. Harper، نويسنده , , A. D. Russell and others، نويسنده , , D. A. Slusarchyk، نويسنده , , S. Skwish، نويسنده , , G. T. Allen، نويسنده , , D. E. Hillyer، نويسنده , , B. H. Frohlich، نويسنده , , B. E. Abboa-Offei، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Screening of the BMS collection identified 4-hydroxy-3-methylsulfonanilidoethanolamines as full beta 3 agonists. Substitution of the ethanolamine nitrogen with a benzyl group bearing a para hydrogen bond acceptor promoted β3 selectivity. SAR elucidation established that highly selective β3 agonists were generated upon substitution of Cα with either benzyl to form (R)-1,2-diarylethylamines or with aryl to generate 1,1-diarylmethylamines. This latter subset yielded a clinical candidate, BMS-194449 (35).1
