Title of article :
Design, synthesis, and SAR of heterocycle-containing antagonists of the human CCR5 receptor for the treatment of HIV-1 infection
Author/Authors :
Dooseop Kim، نويسنده , , Liping Wang، نويسنده , , Charles G. Caldwell، نويسنده , , Ping Chen، نويسنده , , Paul E. Finke، نويسنده , , Bryan Oates، نويسنده , , Malcolm MacCoss، نويسنده , , Sander G. Mills، نويسنده , , Lorraine Malkowitz، نويسنده , , Sandra L. Gould، نويسنده , , Julie A. DeMartino، نويسنده , , Martin S. Springer، نويسنده , , Daria Hazuda، نويسنده , , Michael Miller، نويسنده , , Joseph Kessler، نويسنده , , Renee Danzeisen، نويسنده , , Gwen Carver، نويسنده , , Anthony Carella، نويسنده , , Karen Holmes، نويسنده , , Janet Lineberger، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Replacement of the large hydantoin-indole moiety from our previous work with a variety of smaller heterocyclic analogues gave rise to potent CCR5 antagonists having binding affinity comparable to the hydantoin analogues. The synthesis, SAR, and biological profiles of this class of antagonists are described.