Author/Authors :
Andreas Kling، نويسنده , , Gisela Backfisch، نويسنده , , Jürgen Delzer، نويسنده , , Hervé Geneste، نويسنده , , Claudia Graef، نويسنده , , Uta Holzenkamp، نويسنده , , Wilfried Hornberger، نويسنده , , Udo E. W. Lange، نويسنده , , Arnulf Lauterbach، نويسنده , , Helmut Mack، نويسنده , , Werner Seitz، نويسنده , , Thomas Subkowski، نويسنده ,
Abstract :
Synthesis and SARs of new integrin αVβ3 antagonists based on an N-substituted dibenzazepinone scaffold are described. Variation of spacer and guanidine mimetic led to potent compounds exhibiting an IC50 towards αVβ3 in the nanomolar range, high selectivity versus integrin αIIbβ3 and efficacy in functional cellular assays.
