Author/Authors :
Ihor E. Kopka، نويسنده , , David N. Young، نويسنده , , Linus S. Lin، نويسنده , , Richard A. Mumford، نويسنده , , Plato A. Magriotis، نويسنده , , Malcolm MacCoss، نويسنده , , Sander G. Mills، نويسنده , , Gail Van Riper، نويسنده , , Ermengilda McCauley، نويسنده , , Linda E. Egger، نويسنده , , Usha Kidambi، نويسنده , , John A. Schmidt، نويسنده , , Kathryn Lyons، نويسنده , , Ralph Stearns، نويسنده , , Stella Vincent، نويسنده , , Adria Colletti، نويسنده , , Zhen Wang، نويسنده , , Sharon Tong، نويسنده , , Junying Wang، نويسنده , , Song Zheng، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A series of substituted N-(3,5-dichlorobenzenesulfonyl)- -prolyl- and α-methyl- -prolyl-phenylalanine derivatives was prepared as VLA-4/VCAM antagonists. The compounds showed excellent potency with a wide variety of neutral, polar, electron withdrawing or donating groups on the phenylalanine ring (IC50 1 nM). Heteroaryl ring substitution for phenylalanine was also well tolerated. Pharmacokinetic studies in rat were performed on a representative set of compounds in both series.
