Author/Authors :
J. I. Levin، نويسنده , , J. M. Chen، نويسنده , , M. T. Du، نويسنده , , F. C. Nelson، نويسنده , , L. M. Killar، نويسنده , , S. Skala، نويسنده , , Kyung A. Sung، نويسنده , , G. Jin، نويسنده , , R. Cowling ، نويسنده , , D. Barone، نويسنده , , C. J. March، نويسنده , , K. M. Mohler، نويسنده , , R. A. Black، نويسنده , , J. S. Skotnicki، نويسنده ,
Abstract :
The SAR of a series of potent sulfonamide hydroxamate TACE inhibitors bearing novel acetylenic P1′ groups was explored. In particular, compound 4t bearing a butynyloxy P1′ moiety has excellent in vitro potency against isolated TACE enzyme and in cells, good selectivity over MMP-1 and oral activity in an in vivo model of TNF-α production.
