• Title of article

    Anthranilate sulfonamide hydroxamate TACE inhibitors. Part 2: SAR of the acetylenic P1′ group

  • Author/Authors

    J. I. Levin، نويسنده , , J. M. Chen، نويسنده , , M. T. Du، نويسنده , , F. C. Nelson، نويسنده , , L. M. Killar، نويسنده , , S. Skala، نويسنده , , Kyung A. Sung، نويسنده , , G. Jin، نويسنده , , R. Cowling ، نويسنده , , D. Barone، نويسنده , , C. J. March، نويسنده , , K. M. Mohler، نويسنده , , R. A. Black، نويسنده , , J. S. Skotnicki، نويسنده ,

  • Issue Information
    روزنامه با شماره پیاپی سال 2002
  • Pages
    4
  • From page
    1199
  • To page
    1202
  • Abstract
    The SAR of a series of potent sulfonamide hydroxamate TACE inhibitors bearing novel acetylenic P1′ groups was explored. In particular, compound 4t bearing a butynyloxy P1′ moiety has excellent in vitro potency against isolated TACE enzyme and in cells, good selectivity over MMP-1 and oral activity in an in vivo model of TNF-α production.
  • Journal title
    Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
  • Serial Year
    2002
  • Journal title
    Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
  • Record number

    792175