Author/Authors :
John E. Reiner، نويسنده , , Daniel V. Siev، نويسنده , , Gian Luca Araldi، نويسنده , , Jingrong Jean Cui، نويسنده , , Jonathan Z. Ho، نويسنده , , Komandla Malla Reddy، نويسنده , , Lala Mamedova، نويسنده , , Phong H. Vu، نويسنده , , Kuen-Shan S. Lee، نويسنده , , Nathaniel K. Minami، نويسنده , , Tony S. Gibson، نويسنده , , Susanne M. Anderson، نويسنده , , Annette E. Bradbury، نويسنده , , Thomas G. Nolan، نويسنده , , J. Edward Semple، نويسنده ,
Abstract :
Investigations on P2–P3-heterocyclic dipeptide surrogates directed towards identification of an orally bioavailable thrombin inhibitor led us to pursue novel classes of achiral, non-covalent P1-arginine derivatives. The design, synthesis, and biological activity of inhibitors NC1–NC30 that feature three classes of monocyclic P1-arginine surrogates will be disclosed: (1) (hetero)aromatic amidines, amines and hydroxyamidines, (2) 2-aminopyrazines, and (3) 2-aminopyrimidines and 2-aminotetrahydropyrimidines.
