Author/Authors :
Ping Chen، نويسنده , , Derek Norris، نويسنده , , Edwin J. Iwanowicz، نويسنده , , Steven H. Spergel، نويسنده , , Ming-Ji James Lin، نويسنده , , Henry H. Gu، نويسنده , , Zhongqi Shen، نويسنده , , John Wityak، نويسنده , , Tai-An Lin، نويسنده , , Suhong Pang، نويسنده , , Henry F. De Fex، نويسنده , , Sidney Pitt، نويسنده , , Ding Ren Shen، نويسنده , , Arthur M. Doweyko، نويسنده , , Donna A. Bassolino، نويسنده , , Jacques Y. Roberge، نويسنده , , Michael A. Poss، نويسنده , , Bang-Chi Chen، نويسنده , , Gary L. Schieven، نويسنده , , Joel C. Barrish، نويسنده ,
Abstract :
We have identified a novel series of 1,5-imidazoquinoxalines as inhibitors of Lck with excellent potency (IC50s<5 nM) as well as good cellular activity against T-cell proliferation (IC50s<1 μM). Structure–activity studies demonstrate the requirement for the core heterocycle in addition to an optimal 2,6-disubstituted aniline group.
