Author/Authors :
R. P. Alexander، نويسنده , , G. J. Warrellow، نويسنده , , M. A. W. Eaton، نويسنده , , E. C. Boyd، نويسنده , , J. C. Head، نويسنده , , J. R. Porter، نويسنده , , J. A. Brown، نويسنده , , J. T. Reuberson، نويسنده , , B. Hutchinson، نويسنده , , P. Turner، نويسنده , , B. Boyce، نويسنده , , D. Barnes، نويسنده , , B. Mason، نويسنده , , A. Cannell، نويسنده , , R. J. Taylor، نويسنده , , A. Zomaya، نويسنده , , A. Millican، نويسنده , , J. Leonard، نويسنده , , J. R. Morphy، نويسنده , , M. Wales، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
The discovery, synthesis and biological activity of a series of triarylethane phosphodiesterase 4 inhibitors is described. Structure–activity relationship studies are presented for CDP840 (29), a potent, chiral, selective inhibitor of PDE 4 (IC50 4 nM). CDP840 is non-emetic in the ferret at 30 mg kg−1 (po), active in models of inflammation and reverses ozone-induced bronchial hyperreactivity in the guinea pig
