Author/Authors :
Dean A. Wacker، نويسنده , , Joseph B. Santella III، نويسنده , , Daniel S. Gardner، نويسنده , , Jeffrey G. Varnes، نويسنده , , Melissa Estrella، نويسنده , , George V. DeLucca، نويسنده , , Soo S. Ko، نويسنده , , Keiichi Tanabe، نويسنده , , Paul S. Watson، نويسنده , , Patricia K. Welch، نويسنده , , Maryanne Covington، نويسنده , , Nicole C. Stowell، نويسنده , , Eric A. Wadman، نويسنده , , Paul Davies، نويسنده , , Kimberly A. Solomon، نويسنده , , Robert C. Newton، نويسنده , , George L. Trainor، نويسنده , , Steven M. Friedman، نويسنده , , Carl P. Decicco، نويسنده , , John V. Duncia، نويسنده ,
Abstract :
CCR3 antagonist leads with IC50 values in the μM range were converted into low nM binding compounds that displayed in vitro inhibition of human eosinophil chemotaxis induced by human eotaxin. In particular, 4-benzylpiperidin-1-yl-n-propylureas and erythro-3-(4-benzyl-2-(α-hydroxyalkyl)piperidin-1-yl)-n-propylureas (obtained via Beak reaction of N-BOC-4-benzylpiperidine) exhibited single digit nanomolar IC50 values for CCR3.